Mõningaid orgaanilisi aineid tuntakse juba ammu, näiteks Idamaades arenes välja värvimivkunst. 9.-10. saj. araabia alkeemikud püüdsid esimestena eristada anorgaanilisi, eluta ja elusast loodusest pärit aineid. Tänapäevaks on orgaaniline keemia arenenud võimsaks teadusharuks.